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G蛋白偶联受体（GPCR, G protein-coupled receptors），是位于细胞表面参与信号转导的最大基因家族。研究表明，GPCR在治疗高血压、神经性疾病、疼痛以及其他疾病上都起着重要作用，因此市场上超过40%的临床类药物都是针对GPCR靶点的。武汉合研能够为客户提供优质全面的基于GPCR为靶点的药物筛选与发现服务，通过高效、迅速和准确的实验服务，加快客户在新药发现和研发的速度，实现客户利益的最大化。
GPCR靶点:
| Family | Receptor | Assay |
| 5-Hydroxytryptamine | 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，5-HT4，5-HT6，5- HT7 | Calcium/cAMP |
| Adenosine | ADORA1，ADORA2A，ADORA3，ADORA2B | Calcium/cAMP |
| Adrenergic | Alpha-1A，Alpha-1B，Alpha-1D，Alpha-2A，Alpha-2B，Alpha-2C，β2，β3 | Calcium/cAMP/FRET |
| Angiotensin | AT1，AT2 | Calcium/binding |
| Apelin receptor | APJ | cAMP |
| Bile acid | GPR131(TGR5) | cAMP |
| Bombesin | BB3 | Calcium |
| Bradykinin | B1，B2 | Calcium |
| Calcitonin | CTR | cAMP |
| Cannabinoid | CB1，CB2 | Calcium/cAMP |
| Cholecystokinin | CCKA，CCKB | Calcium |
| Corticotropin-Releasing hormone | CRHR2 | Calcium |
| Dopamine | D1，D2L，D2S，D3，D4，D5 | Calcium/cAMP/Binding |
| Endothelin | ETA，ETB | Calcium |
| Free Fatty Acid | GPR40，GPR119，GPR120 | Calcium/β-galactosidase |
| Galanin | GALR1，GALR2 | Calcium |
| Ghrelin | GHSR1a | Calcium |
| Glucagon | GCGR，GLP-1 | Calcium/cAMP/luciferase |
我们目前可以提供100多种G蛋白偶联受体的靶点检测，这里列举了其中一部分。有的靶点会对应多种亚型，检测的时候需要确定到底做哪个亚型。 目前提供的测试版型是384孔板，测试的方法主要有：钙离子流动检测，cAMP检测。
| 检测方法 | 原理及适用范围 |
| 钙离子流动检测 | FLIPR钙测定是检测细胞内Ca2+通量，特别是Gq偶联GPCRs的方法。 |
| cAMP检测 | 通过直接竞争酶联免疫法灵敏的检测生物样本内cAMP水平的方法。 |
| IP1检测 | IP一测定是竞争性免疫测定，IP1，IP3的下游代谢产物，在GQ受体激活后积累在细胞中，在LiCl存在下是稳定的，使其成为GPCR（Gq）功能测定的理想选择。 |
一般来说我们根据GPCR筛选模型的通路特征来选择合适的检测方法，通常的检测方法有如下几种：钙离子流动检测，cAMP检测或IP1检测，结合相关功能性分析，从而分析化合物对靶点的激活和抑制作用。这里要提到的是钙离子流动法和IP检测法都是检测Gq类型的GPCR，区别是钙离子流动法是一个实时方法，整个反应从开始到结束的时间在2分钟以内，而IP1技术是终点读法，反应时间根据不同的靶点有1-3小时不等。IP方法更容易排除细胞膜上钙离子通道打开对实验的影响，同时适用于检测反向激活剂，反向激活剂使用钙离子流动的方法是无法经行检测的。cAMP检测适合Gi和Gs型GPCR类型受体的检测。
