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新品推荐 | BPS Bioscience——Keap1:Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit

发布日期：2024-06-19

01
背景


Nrf2（核因子红细胞2相关因子2）是一种转录因子,可通过与抗氧化蛋白启动子的ARE（抗氧化反应元件）区域结合来增加抗氧化蛋白的表达，从而调节抗氧化和抗炎反应。在正常细胞中，NRF2被细胞骨架蛋白KEAP1捕获并停留于细胞质中，KEAP1是NRF2特异性的E3-泛素连接酶的亚基蛋白，能够靶向Nrf2进行降解。

暴露于氧化应激条件下会导致Nrf2从Keap1中释放。Nrf2易位到细胞核，并与AREs结合，诱导抗氧化剂和II期蛋白的表达，保护细胞免受氧化损伤。Nrf2和Keap1都是有吸引力的治疗靶点。


02
检测原理




Keap1:Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit使用荧光偏振（FP）检测技术，在该技术中使用荧光素标记的Nrf2短肽与Keap1结合形成复合物，复合物的形成会造成FP值上升。在抑制剂存在的条件下，则不会产生高FP。可以通过读取FP值检测抑制剂的效应。

03
应用


酶动力学研究、小分子抑制剂筛选、高通量筛选。


04
验证数据


左图：Keap1与Nrf2的结合。右图：Nrf2抑制剂对Keap1:Nrf2结合的抑制作用。使用Keap1:Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit, (BPS Bioscience #72020)进行结合检测。使用浓度逐步提高的Nrf2抑制剂KI696（Medchem Express#HY-101140）与Nrf2肽和Keap1进行孵育。λex 485nm，λem 530 nm， Bio-Tek读取FP。


05
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